Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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Fuentes:
Cámara Nacional de la Industria de Perfumería, Cosmética y Articulos de Tocador e Higiene http://www.canipec.org.mx/
Bancomext http://www.bancomext.com

Nuevos equipos para Cromatografía Líquida/Espectrometría de Masa de Agilent Technologies

La cromatografía es una tecnología de medición utilizada para separar, identificar, cuantificar y purificar compuestos. Más de 250 mil clientes en el mundo la utilizan en diversas aplicaciones como pruebas ambientales, de alimentos, estudios forenses, investigación de enfermedades, descubrimiento de medicamentos, seguridad nacional y la industria petroquímica entre otros.

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HPLC-Chip, separaciones de nanoflujo sencillas y reproducibles

La revolucionaria tecnología HPLC-Chip de Agilent, integra de forma transparente las columnas de enriquecimiento de la muestra y separación del sistema LC de nanoflujo, con las intrincadas conexiones y puntas de spray utilizadas en la espectrometría de masas con electrospray. El resultado es un chip de poliamida monolítico del tamaño de una placa de microscopio, que proporciona separaciones de nanoflujo superiores sin los transtornos de las soluciones de LC de nanoflujo convencionales. La interfase HPLC-Chip Cube MS automatiza completamente la manipulación del chip, su colocación y las conexiones para garantizar el máximo rendimiento con el mínimo esfuerzo.

Espectrómetro de Masas/Cromatógrafo Líquido Ion Trap 6340 (LC/MS)

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A diferencia de los instrumentos FT-MS (Espectrómetro de Masas por Transformada de Fourier), el 6340 soporta cromatografía ultra-rápida en escala de nanoflujo, facilitando los estudios proteínicos incluyendo todas las proteínas extraídas de células lisas. Cuando se usan en combinación con el revolucionario HPLC-Chip, el 6340 da a los investigadores la capacidad de identificar y caracterizar modificaciones de proteínas en muestras extremadamente complejas.

Cromatografo de Líquidos modelo 1200

El sistema LC (Cromatografía de Líquidos) serie 1200 de Agilent, reemplaza al LC serie 1100, líder en el mercado. La LC, usada por mpas de 250,000 clientes es todo el mundo para aplicaciones que van desde la ciencia forense hasta la investigación en alimentos, farmacéutica y proteínas, es una tecnología de medición que se emplea para separar, identificar, cuantificar y purificar compuestos. Los clientes pueden combinar módulos nuevos y anteriores, además de seguir usando sus métodos actuales, sin necesidad de desarrollar otros nuevos y más costosos, revalidar o volver a capacitar a los operadores.

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Sistemas LC/MS serie 6000

Durante el 2006, Agilent, añadirá cinco nuevos instrumentos a esta línea: los espectómetros de masa TOF, Quad único y de trampa de iones se unirán a los sistemas Triple Quadrupolo y Q-TOF de Agilent.

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